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伊曲茶碱(istradefylline) 原料及片剂
【药品名称】伊曲茶碱(istradefylline)
【商品名】NOURIAST
【CAS】155270-99-8
结构式:
 
分子式:C20H24N4O4
分子量:384.43
【注册分类】化药3+3
【剂型及规格】片剂,20mg
【适应症】用于治疗早期PD症状,也可治疗PD患者的精神症状
【项目简介】
伊曲茶碱(istradefylline,KW6002)是由日本协和发酵株式会社研发,于2013年3月在日本上市,2013年已向FDA提交申请。伊曲茶碱(Istradefylline)是一种新的A2A受体拮抗剂,能明显缩短关期,延长开期,且耐受性和安全性良好。临床试验结果显示可显著降低左旋多巴治疗的剂末现象。它可单纯用于治疗早期PD症状,也可治疗PD患者的精神症状,如焦虑、抑郁等,还能逆转抗精神病药物引起的木僵。
伊曲茶碱(istradefylline,KW6002)是选择性的腺苷A2受体拮抗剂,能通过改变神经元的活动而改善PD患者的运动机能,临床用于治疗PD和改善PD初期的运动障碍。在凌长类动物帕金森病模型中,本品可改善其运动不能症状。给由MPTP诱导的帕金森病狨猴口服本品,可剂量依赖性的逆转其运动无能,其综合运动能力旅游改善,且无异常运动。在相同的帕金森病模型中,本品对左旋多巴或选择性D1和D2受体激动剂联用,可增强这些拟多巴胺药物的抗帕金森病作用,尤其是与左旋多巴和喹吡罗联用,在猕猴帕金森病模型中,本品与左旋多巴和芐丝肼联用,可增强左旋多巴改善运动的药效,且并不加剧运动障碍症状。以上运用帕金森病动物模型的研究结果表明,本品的使用可以减少左旋多巴的用量,从而可以防止或延迟运动障碍的发生,另外,单用本品可对该疾病进行早期治疗。
【进度】临床批件(国内前3)
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